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En este trabajo se describe el desarrollo de tres nuevas series de inhibidores potenciales de la toxina del Ántrax basados en la plataforma de la β‐ciclodextrina (βCD). El diseño se basa en el concepto de la ‘complementariedad de simetría’ entre derivados de ciclodextrina homogéneamente funcionalizados y el antígeno protector (AP) del Ántrax, un componente de la toxina que forma poros de simetria C7 en la membrana de las células a través de los cuales se internalizan el factor letal y de edema de la toxina. La síntesis (basada en el uso de reacciones de cicloadición dipolar azida‐alquino catalizada por Cu(I), adición amina‐tiourea o hidroboracióm‐oxidación‐sustitución por amina) y la actividad inhibidora de la toxina de una gama de derivados de βCD con diferente número y distribución de elementos catiónicos se describen en este trabajo. Los resultados obtenidos permiten establecer las bases de la relación estructura‐actividad para el desarrollo de nuevos candidatos más eficaces frente a la amenaza de que supone el Ántrax.